Zeitpunkt: 14.10.17 12:50
Aktion: Löschung des Beitrages
Kommentar: Off-Topic - Sowas bitte per BM klären.
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https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28668277
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Senologie - Zeitschrift für Mammadiagnostik und -therapie 2017; 14(02)
Durch Behandlung der Mammakarzinomzellen mit Zoptarelin-Doxorubicin in Kombination mit 2DG konnte die Viabilität signifikant stärker reduziert werden, als durch die jeweiligen Einzelbehandlungen.
https://www.thieme-connect.de/products/ejournals/...55/s-0037-1602476
Der Ansatz für eine Neuauflage! :-)))))
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AEZS-108, sprich unser Zoptrex wird wenigstens noch zur Forschung benutzt.
http://a-443654.com/tag/aezs-108/
http://p38-mapk-inhibitors.com/?p=2074
http://acancerjourney.info/index.php/category/calcium-channels/
AEZS-108 10mg €855.00
Der Ansatz für eine Neuauflage!
Das sollte der Text sein!
Zusammenfassung:
Die Behandlung der Mammakarzinomzellen mit Zoptarelin-Doxorubicin in Kombination mit 2DG zeigt eine signifikant bessere antitumorale Wirkung im Vergleich zur Einzelbehandlung mit Zoptarelin-Doxorubicin oder 2DG. Jetzt muss die Kombinationstherapie im in vivo-Mausmodell überprüft werden. Bei positivem Ausgang dieser Experimente wären die Grundlagen für eine innovative, doppelt-zielgerichtete Therapie gelegt.
EP-100 ist das erste in einer neuen Klasse von zielgerichteten Antikrebs-Therapeutika. Es ist ein Membran-disrupting Peptid, das entworfen ist, um Krebszellen zu suchen und zu zerstören, die LHRH-Rezeptoren auf ihren Oberflächen überexprimieren. LHRH-Rezeptoren werden in einer Vielzahl von Krebsarten einschließlich Eierstock-, Brust-, Prostata-, Pankreas- und Endometriumkrebs überexprimiert. In einer klinischen Phase-II-Studie an Patientinnen mit Ovarialkarzinom, die eine Resistenz gegen Paclitaxel (Taxol®) entwickelt hatten, sensibilisierte EP-100 den Krebs erneut gegen die tumorhemmende Wirkung von Paclitaxel, einem Mittel zur Behandlung von Eierstöcken Krebs. Jüngste präklinische Studien zeigten, dass EP-100 synergistisch in der breiten Verstärkung der Zytotoxizität eines führenden PARP-Inhibitors war, sogar in Ovarialkrebs-Zelllinien, die mehrfach arzneimittelresistent sind. Basierend auf diesen vielversprechenden Daten ging Esperance eine strategische Allianz mit MD Anderson Cancer Center ein, um die klinische Entwicklung von EP-100 bei Eierstockkrebs und Brustkrebs zu beschleunigen.
https://www.prnewswire.com/news-releases/...ic-advisor-300696594.html
Bei der richtigen Patientenpopulation sollte Zopt seine Wirkung zeigen.
Alles auf eine Karte gesetzt und verloren. Eine Studie mit Dox oder Multi-resistenten Patienten sollte es zeigen.
The most prominent conjugate AEZS-108 (ZoptrexTM, previously AN-152) consists of a GnRH-I-[6d-Lys] targeting moiety and the antitumor agent doxorubicin (Dox), which was conjugated to the side chain of the 6d-Lys through an ester bond by insertion of a glutaryl spacer. It has been demonstrated that AEZS-108 internalizes selectively in GnRH-R expressing cells followed by an intracellular release of the drug by tumor-specific carboxylesterases [20]. Thus, the antitumor effect of AEZS-108 was intensively studied in vitro and in vivo revealing a significant tumor growth inhibition and regression of several tumor types in vivo [17,23,24,25]. Due to the positive results, preclinical studies and clinical trials were performed up to phase III. Unfortunately, AEZS-108 could not achieve its primary endpoint in clinical phase III studies on endometrial cancer, which was caused by the lack of a significant difference in the median period of overall survival of patients treated with Zoptrex™ as compared to patients treated with doxorubicin [26]. The main reason for this might be the poor enzymatic stability of the conjugate in circulation. It has been shown that the ester bond can be hydrolyzed rapidly by carboxylesterases in presence of mouse (t1/2 = 19 min) and human serum (t1/2 = 126 min) [27]. Taking this into account, drug-linkers with higher enzymatic stability under physiological conditions might help to overcome this weakness and ensure antitumor activity without toxic side effects. A variety of linkage systems like ester, hydrazone, oxime or amide bond have been developed to link anthracyclines like Dox or daunorubicin (Dau) to GnRH-based targeting moieties [28,29,30]. Hereby, the oxime linked drug conjugates revealed the highest chemical and enzymatical stability [30].
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